Урсодез

Урсодез: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ursodez

Код ATX: A05AA02

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 458 руб.

Урсодез – гепатопротекторный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Урсодеза – капсулы: желатиновые, с непрозрачной твердой структурой; размер №0 – белого цвета, внутри капсулы порошок почти белого или белого цвета; размер №00 – корпус белого и крышечка оранжевого цвета, содержимое капсулы – гранулы и гранулированный порошок почти белого или белого цвета [размер №0 (по 0,25 г): по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 4, 5, 6, 9, 10 или 12 упаковок; по 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в полимерной банке или полимерном флаконе, в картонной пачке 1 банка или флакон; размер №00 (по 0,5 г): по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок; по 30 или 50 шт. в полимерном флаконе или полимерной банке, в картонной пачке 1 флакон или банка].

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 0,25 г или 0,5 г;
  • вспомогательные компоненты: размер №0 – крахмал 1500 (крахмал прежелатинизированный), магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный); размер №00 – кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
  • состав оболочки: желатин, титана диоксид.

Дополнительно в составе крышечки капсул №00 – краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротектор с желчегонным, холелитолитическим и иммуномодулирующим действием.

Желчегонная активность препарата обусловлена уменьшением синтеза холестерина в печени, всасыванием его в кишечнике и снижением уровня концентрации в желчи. Повышая растворимость холестерина в желчевыводящей системе, урсодезоксихолевая кислота стимулирует образование и выведение желчи, понижая ее литогенность, увеличивает содержание желчных кислот. Способствует усилению желудочной и панкреатической секреции, повышению активности липазы.

Обладает гипогликемическим действием.

Препарат частично или полностью растворяет холестериновые камни, снижает насыщенность желчи холестерином, что приводит к мобилизации холестерина из желчных камней.

Иммуномодулирующая активность препарата проявляется в уменьшении экспрессии некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, снижении количества эозинофилов, влиянии урсодезоксихолевой кислоты на образование интерлейкина-2 и количество Т-лимфоцитов.

Фармакокинетика

За счет пассивной диффузии из тонкой кишки всасывается около 90% урсодезоксихолевой кислоты, посредством активного транспорта препарат абсорбируется из подвздошной кишки. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови после однократного приема 0,5 г через 0,5, 1 и 1,5 ч составляет 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно.

Урсодезоксихолевая кислота имеет высокое связывание с белками плазмы, оно достигает 96–99%. Преодолевает плацентарный барьер. При систематическом приеме она составляет 48% от общего количества желчных кислот в сыворотке крови. Терапевтический эффект Урсодеза зависит от уровня его концентрации в желчи.

Метаболизм препарата происходит в печени. Образовавшиеся тауриновый и глициновый конъюгаты секретируются в желчь.

От общей дозы желчью выводится приблизительно 50–70% препарата, незначительная часть не всосавшегося активного вещества поступает в толстый кишечник. Там в результате расщепления бактериями (7-дегидроксилирования) образуется литохолевая кислота, которая в некоторой степени всасывается из толстой кишки. Литохолевая кислота сульфатируется в печени, затем быстро выводится в форме сульфолитохолилтауринового или сульфолитохолилглицинового конъюгата.

Показания к применению

  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • растворение холестериновых камней мелкой и средней фракции при функционирующем желчном пузыре;
  • хронические гепатиты различного генеза;
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • муковисцидоз (кистозный фиброз);
  • алкогольная болезнь печени;
  • неалкогольный стеатогепатит.

Противопоказания

  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • выраженные нарушения функции почек и (или) печени;
  • острая стадия воспалительных заболеваний желчного пузыря, желчных протоков, кишечника;
  • тяжелые функциональные нарушения поджелудочной железы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 3 лет;
  • взрослые и дети с весом тела до 34 кг;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Урсодеза больным с желчнокаменной болезнью, холестатическими заболеваниями печени.

Инструкция по применению Урсодеза: способ и дозировка

Капсулы Урсодез принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды.

Дозу и курс лечения назначает врач на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование Урсодеза:

  • растворение холестериновых желчных камней: из расчета по 0,01 г урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг веса тела больного, 1 раз в сутки (перед сном вечером). Продолжительность лечения – от 6 до 24 месяцев. При отсутствии терапевтического эффекта (уменьшения размера камней) после 12 месяцев лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить. Эффективность лечения оценивают каждые 6 месяцев по результатам ультразвукового исследования (УЗИ) или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования оценивается структура камней. Если за истекший период произошло обызвествление камней, лечение следует прекратить. После полного растворения камней прием препарата нужно продолжить в течение нескольких месяцев с целью профилактики повторного холелитиаза;
  • билиарный рефлюкс-гастрит: по 0,25 г 1 раз в сутки вечером перед сном. Курс лечения – от 0,5 до 6 месяцев, при необходимости – до 24 месяцев;
  • симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: из расчета по 0,01–0,015 г на 1 кг веса тела, в течение первых трех месяцев суточную дозу делят на 2–3 приема. После улучшения показателей функции печени можно перейти на однократный прием дозы вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. Если в начале лечения ухудшаются клинические симптомы (в виде учащения зуда), следует снизить суточную дозу до 0,25 г и продолжить лечение, постепенно повышая ее до достижения ранее рекомендованной;
  • неалкогольный стеатогепатит, хронические гепатиты различного генеза, алкогольная болезнь печени: по 0,01–0,015 г на 1 кг веса тела в 2–3 приема, лечение продолжают в течение 6–12 месяцев и более;
  • первичный склерозирующий холангит: по 0,012–0,015 г на 1 кг веса в 2–3 приема. При необходимости дозу можно повысить до 0,02 г на 1 кг в сутки. Продолжительность курса – от 6 месяцев и более;
  • муковисцидоз: по 0,02–0,03 г на 1 кг веса в 2–3 приема. Лечение длительное – от 6 месяцев и более;
  • дискинезия желчевыводящих путей: в среднем по 0,01 г на 1 кг веса тела, полученную дозу делят на 2 приема. Курс лечения – 0,5–2 месяца. В случае необходимости показано повторение курса терапии.

Поскольку суточную дозу Урсодеза назначают из расчета определенной дозы на 1 кг веса больного, в результате получается число, не всегда кратное целой капсуле в дозе 0,25 г. Поэтому рекомендуется округлять полученный результат и использовать следующие суточные дозы препарата при назначении:

  • 0,01 г на 1 кг веса тела: при весе больного 34–35 кг – 0,25 г; 36–60 кг – 0,5 г; 61–85 кг – 0,75 г; 86–110 кг – 1 г;
  • 0,012 г на 1 кг веса: 34–50 кг – 0,5 г; 51–70 кг – 0,75 г; 71–90 кг – 1 г; 91–110 кг – 1,25 г;
  • 0,015 г на 1 кг веса: 34–40 кг – 0,5 г; 41–55 кг – 0,75 г; 56–70 кг – 1 г; 71–90 кг – 1,25 г; 90–105 кг – 1,5 г; 106–110 кг – 1,75 г;
  • 0,02 г на 1 кг: 34–40 кг – 0,75 г; 41–55 кг – 1 г; 56–65 кг – 1,25 г; 66–80 кг – 1,5 г; 81–90 кг – 1,75 г; 91–105 кг – 2 г; 106–110 кг – 2,25 г;
  • 0,03 г на 1 кг веса: 34–35 кг – 1 г; 36–45 кг – 1,25 г; 46–50 кг – 1,5 г; 51–60 кг – 1,75 г; 61–70 кг – 2 г; 71–75 кг – 2,25 г; 76–85 кг – 2,5 г; 86–95 кг – 2,75 г; 96–100 кг – 3 г, 101–110 кг – 3,25 г.

Для лечения детей в возрасте старше 3 лет режим дозирования назначают индивидуально; рекомендуется использовать по 0,01–0,02 г на 1 кг в сутки.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: боль в правом подреберье и (или) эпигастральной области, диарея, тошнота, кальцинирование желчных камней, увеличение активности печеночных трансаминаз; возможно (у больных с первичным билиарным циррозом) – преходящая декомпенсация цирроза печени (после отмены препарата исчезает);
  • прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

При передозировке Урсодеза показано проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Лечение Урсодезом должно проходить под наблюдением врача.

Ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии проводится обследование на предмет состояния функциональных показателей печени (трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы) в сыворотке крови. Далее контроль следует осуществлять 1 раз в 3 месяца, чтобы на ранних стадиях выявить нарушения функции печени. На основании результатов исследований у пациентов с первичным билиарным циррозом определяется ответ на проводимое лечение.

Для оценки эффективности лечения и своевременного обнаружения признаков кальциноза камней через 6–10 месяцев после начала лечения необходимо проводить исследование желчного пузыря с использованием пероральной холецистографии и УЗИ затемнений в положении стоя и лежа на спине. При невозможности визуализации желчного пузыря на рентгеновских снимках, а также при кальцинозе камней, частых приступах колик, низкой сократимости желчного пузыря Урсодез применять не следует.

Читать еще:  Цирроз печени у женщин

При лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза возможно развитие декомпенсации цирроза печени. После отмены препарата отмечается регрессия проявлений декомпенсации.

Применение высоких доз (0,02–0,03 г на 1 кг) урсодезоксихолевой кислотой в течение длительного времени может стать причиной развития тяжелых побочных эффектов у больных с первичным склерозирующим холангитом.

В случае развития диареи дозу препарата следует уменьшить, при персистирующей диарее – прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не установлено влияние препарата на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Урсодез противопоказан в период вынашивания и вскармливания грудью.

Применение в детском возрасте

Нельзя назначать в возрасте до 3 лет или детям старше 3 лет с весом тела до 34 кг.

При нарушении функции почек

Противопоказано применение Урсодеза при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушении функции печени

Нельзя принимать Урсодез пациентам с выраженными нарушениями функции печени и циррозом печени в стадии декомпенсации.

С осторожностью рекомендуется назначать при холестатических патологиях печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Урсодеза:

  • с колестиполом, колестирамином, антацидами, содержащими алюминия оксид или алюминия гидроксид: понижается абсорбция препарата в кишечнике, ее поглощение и эффективность, поэтому при необходимости их сочетания с урсодезоксихолевой кислотой, ее следует принимать только через 2 ч после приема указанных средств;
  • с гиполипидемическими средствами (в большей степени – клофибратом), неомицином, эстрогенами, гестагенами: увеличтвается насыщение желчи холестерином, что снижает способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты;
  • с циклоспорином: может усиливаться всасывание циклоспорина из кишечника, требуется контроль уровня концентрации циклоспорина в крови, в случае необходимости проводится коррекция его дозы;
  • с ципрофлоксацином: может понижаться абсорбция ципрофлоксацина.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности: капсулы №0 (по 0,25 г) – 5 лет, капсулы №00 (по 0,5 г) – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урсодезе

Отзывы об Урсодезе в основном положительные, даже на ранних стадиях лечения больные указывают на существенное улучшение состояния (снижение уровня билирубина, отсутствие болей в правом подреберье).

Цена на Урсодез в аптеках

Цена на Урсодез 0,25 г за упаковку, содержащую 50 капсул, составляет от 623 рублей, 100 капсул – от 1082 рублей, за 30 капсул в дозе 0,5 г – от 727 рублей.

Урсодез ® (Ursodez)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер №00; корпус белого цвета с крышечкой оранжевого цвета.

Содержимое капсул — гранулированный порошок и гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание Хс в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) Cmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3,8; 5,5; 3,7 ммоля/л соответственно. Связь с белками плазмы — высокая (до 96–99%). Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсодез ®

растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;

окклюзия желчных путей;

частые эпизоды желчной колики;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность;

неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;

детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм).

С осторожностью: желчнокаменная болезнь; холестатические заболевания печени (см. «Особые указания»).

Детям до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм рекомендуется применять препараты УДХК в виде суспензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез ® .

УДХК может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать его дозу в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи Хс и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг/сут. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капс. (500 мг) (примерно от 10 до 15 мг УДХК на 1 кг) в 2–3 приема первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг УДХК на 1 кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит

По 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз)

По 20–30 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения необходимо повторить.

Режим дозирования определяется врачом.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг

Капсулы твердые желатиновые, размер №00, непрозрачные, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок и гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 16 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 14 мг, магния стеарат — 5 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%; крышечка: титана диоксид — 1.7434%, краситель солнечный закат желтый — 0.4183%, желатин — до 100%.

Читать еще:  Маски для лица в домашних условиях от морщин после 40 лет

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе 500 мг Сmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови (48% от общего количества желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при «первом прохождении» через печень) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

— растворение холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;

— хронические гепатиты различного генеза;

— первичный склерозирующий холангит;

— муковисцидоз (кистозный фиброз);

— алкогольная болезнь печени;

— дискинезия желчевыводящих путей.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;

— окклюзия желчных путей;

— частые эпизоды желчной колики;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— детский возраст до 3-х лет (для твердых лекарственных форм);

— у детей старше 3 лет — неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.

С осторожностью следует назначать препарат при желчнокаменной болезни, холестатических заболеваниях печени.

Препарат принимают внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капсул (500 мг) (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2-3 приема, первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени, суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз)

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 мес. При необходимости курс лечения необходимо повторить. Режим дозирования устанавливает врач.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Дополнительные составляющие: диоксид кремния, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния.

Форма выпуска

Желатиновые белые капсулы, внутри содержится порошок белого цвета.

  • Десять капсул в контурной упаковке — одна, пять или десять упаковок в пачке из картона.
  • Десять, пятьдесят или сто капсул в темной стеклянной банке — одна банка в пачке из картона.
  • Десять, пятьдесят или сто капсул в полимерной банке — одна банка в пачке из картона.
  • Десять, пятьдесят или сто капсул в полимерном флаконе — один флакон в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное, желчегонное, холинолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Урсодез является препаратом с выраженными свойствами гепатопротектора. Обладает желчегонным действием. Снижает биосинтез холестерина в печени, его абсорбцию в кишечнике и содержание в желчи, увеличивает растворимость холестерина в гепатобилиарной системе, усиливает выведение и образование желчи. Ослабляет литогенность желчи, повышает содержание в ней желчных кислот. Улучшает панкреатическую и гастральную секрецию, стимулирует активность липазы. Обладает также гипогликемическим действием.

Способствует удалению холестерина из желчных камней.

Обладает иммуномодулирующим действием: уменьшает экспрессию антигенов на стенке гепатоцитов, влияет на содержание Т-лимфоцитов, продукцию интерлейкина-2, снижает содержание эозинофилов.

Фармакокинетика

Кислота урсодезоксихолевая всасывается из тонкого кишечника в результате пассивной диффузии и активному транспорту. Наибольшая концентрация в крови наступает через один час. Связывание с протеинами плазмы достигает 97-99%. Проникает сквозь барьер плаценты. Терапевтический эффект средства зависит от содержания активного вещества в желчи.

Трансформируется в с образованием конъюгатов, которые секретируются в желчь. 50-70% принятой дозы выводится желчью.

Показания к применению

  • желчный рефлюкс-гастрит;
  • необходимость растворения камней холестеринового типа в желчном пузыре;
  • компенсированный цирроз печени билиарной природы (симптоматическая терапия).

Противопоказания

  • Неработающий (отключенный) желчный пузырь.
  • Рентгенпозитивные желчные камни (с большой концентрацией кальция).
  • Острые поражения желчного пузыря, билиарных протоков и других органов пищеварения воспалительного характера.
  • Тяжелые поражения почек, печени или поджелудочной железы.
  • Гиперчувствительность к составляющим препарата.
  • Декомпенсированный цирроз печени.
  • Масса тела менее 34 кг.
  • Беременность или лактация.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварения: боль в эпигастрии и подреберье справа, тошнота, диарея, кальцинирование желчных конкрементов, увеличение содержания трансаминаз печени.
  • При терапии первичного цирроза билиарного характера может наблюдаться временная декомпенсация заболевания, которая исчезает после отмены средства.
  • Прочие реакции: возможны аллергические реакции.

Инструкция по применению Урсодеза (Способ и дозировка)

Для растворения камней холестеринового типа инструкция по применению Урсодеза советует назначать препарат из расчета 10 мг на килограмм веса один раз в день. Принимать капсулы необходимо вечером, не разжевывая и запивая водой. Продолжительность лечения составляет от шести месяцев до одного года.

Для предупреждения повторного возникновения холелитиаза советуется принимать средство еще несколько месяцев после наступления ремиссии.

Для терапии желчного рефлюкс-гастрита рекомендуют принимать по 1 капсуле ежедневно перед сном, запивая водой. Длительность лечения составляет обычно от 2 недель до 6 месяцев, а в случае необходимости и до 24 месяцев.

Для симптоматической терапии первичного желчного цирроза дневная доза устанавливается из расчета 10-15 мг на килограмм веса.

Передозировка

Нет зафиксированных сообщений о случаях передозировки. Если подобное состояние все же наступило, советуется проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Колестипол, Колестирамин, и антацидные препараты, содержащие гидроксид алюминия или оксид алюминия, ухудшают всасывание в кишечнике урсодезоксихолевой кислоты и в результате уменьшают ее эффективность. Советуется делать двухчасовой перерыв между приемами Урсодеза и подобных препаратов.

Урсодезоксихолевая кислота стимулирует поглощение Циклоспорина из органов пищеварения.

Читать еще:  Первая помощь при ожогах

Гиполипидемические средства, эстрогены, гестагены и Неомицин повышают содержание холестерина в желчи и могут ослаблять способность препарата растворять желчные конкременты холестеринового типа.

Условия продажи

Возможно приобретение только по рецепту.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Хранить в сухом темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При заболеваниях печени сопровождающимися холестатическими явлениями следует регулярно определять уровень щелочной фосфатазы, трансаминаз и гамма-глютамилтранспептидазы в крови.

При желчекаменной болезни каждые 6 месяцев осуществляется контроль эффективности терапии путем проведения ультразвукового исследования желчевыводящих путей для предупреждения рецидивов холелитиаза.

Урсодез — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Неправильное питание, прием некоторых лекарственных средств, а также другие негативные факторы приводят к ухудшению работы ЖКТ. Препарат Урсодез назначается для терапии патологий печени, поддержания нормального функционирования органов пищеварения. Узнайте о способах применения и дозировках этого медикаментозного средства.

Инструкция по применению Урсодеза

Согласно фармакологической классификации лекарственных веществ, препарат относится к группе гепатопротекторов с желчегонным и холелитолитическим действием. Урсодез главным образом применяется в составе комплексной терапии заболеваний желчевыводящих путей, печени. Медикаментозное средство стимулирует рассасывание холестериновых скоплений, способствует протеканию реакций иммунологического рода.

Состав и форма выпуска

Лекарство Урсодез производится в виде капсул для перорального приема. Пилюли имеют сравнительно небольшие размеры, белый цвет и гладкую поверхность. Действующим веществом лекарственного препарата выступает урсодезоксихолевая кислота. Содержание активного компонента в одной капсуле может достигать 250 либо 500 мг. Среди вспомогательных веществ инструкция к медикаментозному средству называет стеарат магния, желатин и другие соединения.

Содержание в 1 капсуле лекарственного препарата (мг)

Для дозировки 250 мг

Для дозировки 500 мг

Коллоидный диоксид кремния (аэросил)

Кроскармеллоза натрия (примеллоза)

Форма выпуска лекарственного средства

Для дозировки 250 мг

Для дозировки 500 мг

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Урсодез обладают выраженными свойствами гепатопротектора. Медикаментозное средство оказывает желчегонный эффект, снижает концентрацию холестерина в желчи и его биосинтез в печени. Урсодез уменьшает абсорбцию упомянутого вещества в кишечнике. Лекарственное вещество увеличивает способность холестерина образовывать однородные структуры (растворы) в гепатобилиарной системе, усиливает образование и выведение желчи.

Капсулы улучшают гастральную и панкреатическую секрецию, стимулируют активацию липазы. Препарат обладает гипогликемическим эффектом, способствует выведению холестерина из желчных камней, или конкрементов. Действующее вещество капсул Урсодеза уменьшает экспрессию антигенов на клеточной мембране гепатоцитов, влияет на продукцию Т-лимфоцитов, интерлейкина-2, снижает концентрацию эозинофилов. Препарат усиливает функциональную активность поджелудочной железы, желудка.

Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тонкого кишечника вследствие пассивной диффузии и последующего активного транспорта. Максимальной концентрации в крови лекарственное вещество достигает через час после приема препарата. Связывание с протеинами плазмы составляет 97-99 %. Действующий компонент средства метаболизируется с образованием конъюгатов. Примерно 50-70% принятого медикаментозного препарата выводится желчью.

Показания к применению таблеток Урсодез

Препарат назначается для комплексного лечения патологий гепатобилиарной системы организма. Кроме того, лекарственное средство применяется с целью растворения холестериновых камней в желчном пузыре. Капсулы прописываются пациентам с хроническим воспалением печени разного происхождения. Среди прочих показаний к применению капсул Урсодеза инструкция называет:

  • неалкогольный стеатогепатит;
  • рефлюкс-гастрит билиарной этиологии;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • дискинезию желчевыводящих путей;
  • алкогольное поражение печени;
  • компенсированный цирроз печени билиарного происхождения.

Способ применения и дозировка

Лекарственный препарат предназначен для перорального (внутрь) приема. Инструкция рекомендует принимать Урсодез, запивая достаточным количеством чистой воды. Разжевывать капсулы строго запрещается. Точная дозировка урсодезоксихолевой кислоты определяется врачом индивидуально с учетом тяжести патологического состояния, наличия сопутствующих заболеваний, веса пациента.

Дозировка урсодезоксихолевой кислоты

Режим приема лекарственного средства

Длительность лечения капсулами Урсодеза

Холелитиаз (желчекаменная болезнь)

10 мг препарата на каждый килограмм массы пациента

Раз за сутки (предпочтительнее принимать капсулы перед сном)

Рефлюкс-гастрит билиарной природы

Однократный прием капсул перед сном

От 10–14 дней до полугода

Первичный билиарный цирроз печени

Трижды за день через равные промежутки времени

Курс не ограничен по времени

Хроническое воспаление печени различного происхождения,

алкогольное поражение, неалкогольный стеатогепатит

10–15 мг средства на каждый килограмм массы больного

2–3 раза за день

От 6 месяцев до года

Кистозный фиброз, склерозирующее воспаление желчных протоков (холангит)

12–15 либо 20–30 мг лекарственного вещества на каждый килограмм веса пациента

От полугода до нескольких лет

Особые указания

При патологиях печени, сопровождающихся застойными явлениями, рекомендуется на регулярной основе определять уровень трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы в крови. При холелитиазе контроль эффективности лечебного курса проводится каждые полгода посредством проведения УЗИ желчевыводящих путей. Пациентам с диареей требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество препарата способствует поглощению циклоспорина из пищеварительных органов. В редких случаях лекарственное вещество способно понижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические медикаменты, гестагены, эстрогены, Неомицин повышают концентрацию холестерина в желчи и влияют на способность препарата растворять холестериновые конкременты. Ухудшают всасывание Урсодеза следующие средства:

  • Колестипол;
  • антациды, содержащие оксид или гидроксид алюминия;
  • Колестирамин.

Побочные действия Урсодеза

Инструкция предупреждает, что на фоне приема капсул возможно возникновение негативных состояний. Так, со стороны пищеварительной системы не исключено появление тошноты, болей в эпигастральной области и правом подреберье, повышение активности трансаминаз печени. Не исключается появление реакций гиперчувствительности. Возникновение побочных эффектов является поводом для прекращения лечения.

Передозировка

Производитель в инструкции к лекарственному препарату сообщает об отсутствии зафиксированных случаев приема Урсодеза в концентрациях, значительно превышающих допустимые значения. При ситуации, когда у больного все же наблюдаются эффекты передозировки, до приезда скорой помощи ему необходимо промыть желудок слабым раствором перманганата калия. Дальнейшее лечение проводится медицинским персоналом в условиях больничного стационара.

Противопоказания

Препарат запрещается назначать детям с массой до 34 кг. Женщинам в период беременности и лактации лекарственное средство тоже противопоказано. При выраженных нарушениях печеночной функции, циррозе в стадии декомпенсации применение урсодезоксихолевой кислоты может повлечь ухудшение состояния пациента. Среди прочих противопоказаний к приему Урсодеза производитель в инструкции указывает следующие патологические и физиологические состояния:

  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • острое воспаление кишечника, желчевыводящих путей, желчного пузыря;
  • наличие в полых структурах гепатобилиарной системы рентгенположительных камней; содержащих высокую концентрацию солей кальция;
  • почечная недостаточность;
  • детский возраст до 3-х лет.

Условия продажи и хранения

Срок годности Урсодеза дозировкой 250 мг составляет 5 лет. Капсулы, содержащие 500 мг активного вещества, сохраняют свои свойства на протяжении 3 лет. Препарат необходимо беречь от света. Хранить лекарственное средство следует в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

При ситуации, когда прием капсул невозможен по причине индивидуальной чувствительности или необходимости более доступного в плане цены заменителя, врачи назначают лекарственные препараты со схожими фармакологическими эффектами. Аптечная сеть изобилует всевозможными медикаментозными средствами, оказывающими гепатопротекторное, желчегонное воздействие. В медицинской практике используются следующие препараты-аналоги капсул Урсодеза:

  • Урдокса – средство, оказывающее гепатопротекторный эффект. Защищает клетки печени от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая тем самым цитотоксическое влияние последних.
  • Ливодекса – препарат, стабилизирующий мембраны холангиоцитов, гепатоцитов, уменьшающий секрецию гидрофобных кислот, оказывающий гипохолестеринемическое влияние.
  • Урсофальк – лекарственное средство оказывает желчегонное действие. Уменьшает выработку холестерина в печени. Способствует снижению его концентрации в желчи. Средство повышает растворимость холестерина.
  • Урсо – лекарственный препарат, стимулирующий панкреатическую и желудочную секреции, повышающий активность липазы.
  • Урсолив – медикаментозное средство оказывает прямое протекторное действие на гепатоциты, уменьшает токсичность гидрофобных солей желчных кислот.
  • Урсолит – способствует уменьшению концентрации холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии и формирования жидко-кристаллической фазы.
  • Урсором С – активное вещество препарата образует двойные молекулы, которые обладают способностью проникать в состав клеточных мембран (холангиоцитов, гепатоцитов эпителиоцитов ЖКТ) и делать их невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.
  • Холудексан – лекарственное средство снижает способность желудочного рефлюксата оказывать повреждающее воздействие на клеточные мембраны при рефлюкс-эзофагите, билиарном рефлюкс-гастрите. Препарат способствует устранению внутрипеченочного холестаза.
  • Урсосан – уменьшает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, индуцирует холерез.
  • Эксхол – препарат способствует уменьшению насыщенности желчи холестерином путем угнетения его абсорбции в кишечнике. Медикаментозное средство оказывает цитопротекторное воздействие, стабилизирует клеточную мембрану гепатоцитов. Лекарственный препарат способствует растворению холестериновых конкрементов.
  • Урсором Ромфарм – достоверно задерживает процесс разрастания соединительной ткани у больных первичным алкогольным стеатогепатитом, билиарным циррозом, муковисцидозом.

Специалисты предупреждают, что препараты, содержащие урсодезоксихолевую кислоту, обладают рядом серьезных противопоказаний, оказывают иммуномодулирующее воздействие, потому их прием без рецепта врача опасен. По этой причине подбирать аналог должен только доктор с учетом тяжести состояния, веса пациента. Бесконтрольный прием препаратов урсоксихолевой кислоты чреват ухудшением клинической картины заболевания.

Цена Урсодеза

Стоимость лекарственного средства определяется необходимым для полноценного лечения количеством пилюль и их дозировкой. Учитывая, что средняя продолжительность терапии составляет 6–12 месяцев, можно подсчитать, сколько капсул Урсодеза по 250 или 500 мг понадобится для успешного завершения курса. Так, за полугодовое лечение придется заплатить примерно 2000 р. Финансовые потери не столь ощутимы, если изначально приобретать Урсодез в упаковке, содержащей 50 и более капсул.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector