Гептор таблетки 400 мг и лиофилизата в ампулах

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета, с характерным запахом.

Растворитель: L-лизин (в форме моногидрата) — 68.48 мг, натрия гидроксида раствор — до pH 9.8-10.3, вода д/и — до 1 мл.

Флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (фл. 5 мл 5 шт.) — пачки картонные с перегородками.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея; редко — рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко — гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения; очень редко — реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции; очень редко — отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко — приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Гептрал 400мг 5 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения с растворителем ампулы

Рекомендуемые товары

  • Дозировка: 400 мг
  • Фасовка: N5
  • Форма выпуска: лиофилизат д/приготовления р-ра для в/в и в/м введения
  • Упаковка: фл.
  • Производитель: Эбботт
  • Завод-производитель: Hospira S.P.A.(Италия)
  • Действующее вещество: Адеметионин

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой — 1 табл. активные компоненты (ядро): адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 табл.): кремния диоксид коллоидный безводный — 4,4 мг; натрия крахмала гликолат — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения — 1 фл. активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат — 760 мг (соответствует 400 мг адеметионина) вспомогательные вещества (на 1 амп. с растворителем): L-лизина — 342,4 мг; натрия гидроксида — 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл во флаконах стеклянных, с растворителем в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем.

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой: почти белого цвета, овальные, без разделительной риски, покрытые пленочной оболочкой. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: белая лиофильная масса.

Биодоступность при приеме внутрь — 5%, при в/м введении — 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх — 0,7 мг/л; Тmах — 2-6 ч. Связывание с белками плазмы — незначительное, проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости. Метаболизируется в печени. Время Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Гептрал® относится к группе гепатопротекторов, с антидепрессивной активностью. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др., транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Читать еще:  Травы для печени

Гептрал –гепапротективное средство, помимо основного эффекта оказывает некоторое антидепрессивное действие. Гептрал используется для лечения: внутрипеченочного холестаза, поражений печени: токсических, включая алкогольные, вирусные,лекарственные (антибиотики,противоопухолевые,противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); жировой дистрофии печени, хронического гепатита, цирроза печени, энцефалопатии, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.), депрессивного и абстинентного синдрома. Гептрал назначается при остеоартрозах для уменьшения выраженности болевого синдрома. Гептрал повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Гептрал противопоказан при наличии реакций гиперчувствительность, в период беременности (I и II триместры).

Применение гептрала противопоказано при беременности (I и II триместры). На время лечения препаратом гептрал следует прекратить грудное вскармливание. С осторожностью гептрал применяется у пациентов детского возраста.

При приеме гептрала возможно возникновение изжоги, боли. Неприятные ощущения в области эпигастрия, т.к. активное вещество имеет кислый pH.

Взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Гептрал таблетки принимают внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня; в/м или в/в (очень медленно) гептрал порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).Взрослым: интенсивная терапия — в/м или в/в по 400–800 мг/сут (содержимое 1–2 флаконов) в течение первых 2–3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800–1600 мг/сут (2–4 табл.) в течение 2 мес.

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Гептор 400мг 5 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения с растворителем

Гептор лиофилизат 400 мг 5 шт.

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Фармакологическое действие

Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метальной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глутатиона, (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к peгрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

— хронический некалькулезный холецистит;

— гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— жировая дистрофия печени;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др);

— депрессия (в т.ч. вторичная);

— абстинентный синдром (алкогольный и др.);

Противопоказания

— I и II триместр беременности;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к адемстионину и/или компонентам растворителя.

«Гептор» (400 мг): инструкция по применению, отзывы

Гепатопротекторные средства используются в лечении многих заболеваний, а также в качестве профилактических препаратов. Они помогают главному очищающему организм органу работать правильно, выполняя все возложенные на него функции. Одно из таких лекарств «Гептор» (400 мг). Инструкция по применению его расскажет, для чего и как используется лекарство.

В какой форме выпускается лекарственное средство?

Заболевания, какими бы они ни были, вызывают у человека чувство подавленности, депрессивные настроения. Поэтому некоторые препараты в своем функционале имеют и антидепрессивную направленность. Они играют двойную роль — помогают не только бороться с заболеванием, но и снять нервное напряжение, успокоиться. Именно о таком свойстве рассказывает для препарата «Гептор» (400 мг) инструкция по применению.

Только лечащий врач выбирает форму лекарственного препарата и длительность лечения. Форма выпуска гепатопротектора «Гептор» (400 мг) — таблетки 20, 40 или 60 штук в упаковке или же лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения.

Таблетки окрашены в желтый цвет, который имеет кишечнорастворимая облочка. Они имеют овальную форму, без внешних насечек, хотя на изломе можно заметить две части. Таблетки упаковываются в банки из стекла или пластика или же в блистеры.

Из чего состоит препарат?

Лекарственное средство «Гептор» (400 мг) содержит в своем составе одно активное вещество — это адеметионин (Ademetionine). Как вспомогательные компоненты в препарат входят:

  • магния стеарат — формообразующее вещество;
  • маннитол обладает диуретическими свойствами;
  • микрокристаллическая целлюлоза — формообразующее вещещство
  • полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон) — комплексообразующее вещество, обладающее дезинтоксикационными свойствами.

Наличие вспомогательных компонентов соответствует лекарственной форме вещества.

Как работает активное вещество?

Химическое соединение под названием адеметионин вырабатывается в тканях печени и мозга человека и является функционально необходимым для проведения многих реакций. Синтезированное вещество в виде лекарственного средства помогает выработке естественного аналога и восполняет его недостаток. Впервые кофермент адеметионин был изучен в Италии в середине прошлого века. Учеными выяснено, что роль его в организме очень важна как предшественника многих тиоловых физиологических соединений, например глютатиона, таурина, цистеина, а также полиаминов — путресцина, стимулирующего восстановление клеток, спермидина и спермина, которые входят в комплекс рибосом.

Адеметионин стимулирует продуцирование фосфатидилхолина, ответственного за поляризацию и подвижность мембран клеток тканей печени — гепатоцитов. Такой функционал особенно важен при внутридольковом холестазе — нарушении синтеза и тока желчи. Лекарственный компонент препарата «Гептор» (400 мг) активизирует несколько функций гепатосистемы:

  • транспортную функцию, способствуя выбросу желчных кислот в желчевыводящую систему;
  • за счет повышения количества конъюгированных и сульфатированных желчных кислот в гепатоцитах стимулирует детоксикацию желчных кислот;
  • повышает растворимость желчных кислот за счет слияния с таурином;
  • активизирует вывод желчных кислот из клеток печени;
  • способствует выведению (элиминации) желчи из-за способности к сульфатированию;
  • защищает клетки печени от токсического воздействия поражающих компонентов при внутрипеченочном холестазе.
Читать еще:  Можно ли есть семечки при геморрое

Адеметионин обладает антидепрессивным свойством, проявляющимся на второй неделе применения лекарственного препарата. Также способствует прерыванию рецидивов депрессии.

Для препарата «Гептор» (400 мг) инструкция по применению также описывает его способность уменьшать проявления симптомов синдрома внутрипеченочного холестаза, таких как кожный зуд и биохимические показатели крови — активность щелочной фосфатазы (клеточного фермента), активность аминотрансфераз (увеличение характеризует патологию тканей), уровень прямого билирубина.

Препарат способствует уменьшению астенического синдрома. Во время клинических испытаний выяснено, что положительная динамика антиастенического, антихолестатического и гепатопротективного действия лекарства сохранялась еще спустя 3 месяца после его отмены. Лекарственные гепатопатии, нарушения в работе печени при опиоидной наркомании успешно регрессируют при приеме препарата.

Уменьшение болевого синдрома, а также частичное восстановление хрящевой ткани при остеоартритах за счет стимуляции синтеза протеогликанов отмечено при эмпирическом применении лекарственного средства «Гептор».

Как и к любому другому лекарственному средству, прилагается к препарату «Гептор» (400 мг) инструкция по применению. Она обязательна к внимательному прочтению не только врачу, назначающему препарат, но и пациенту.

Путь активного компонента в работе

Прием лекарства «Гептор» (400 мг) в виде таблеток позволяет активному компоненту в неизменном виде достигать двенадцатиперстной кишки, где он высвобождается и через стенки кишечника попадает в кровь. Биодоступность в этом случае невелика — всего 5 %. Концентрация в одной таблетке 400 мг активного вещества позволяет пациенту получать терапевтически значимое количество препарата. Максимальная концентрация адеметионина наблюдается в спинномозговой жидкости спустя 2-6 часов. Метаболизм его происходит в печени, и период полувыведения составляет полтора часа.

Фармацевтическая группа препарата

Как говорит о препарате «Гептор» (400 мг) инструкция по применению (ампулы или таблетки — неважно), медикамент относится к двум фармакологическим группам — антидепрессантов и гепатопротекторов за счет функциональных особенностей активного компонента — адеметионина. Поэтому список областей его применения достаточно обширен.

В каких случаях показан препарат?

Лекарственный препарат двойного действия — «Гептор» (400 мг). Показания к применению данного средства основаны на работе его активного компонента — адеметионина. Именно благодаря ему оно используется в следующих случаях:

  • абстинентный синдром;
  • болезнь желчевыводящих путей неуточненной этиологии;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • депрессивный синдром;
  • поражения печени: алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, пероральные контрацептивы, противовирусные, противоопухолевые, противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты), токсические;
  • поведенческие и психические расстройства, спровоцированные употреблением опиоидов;
  • фиброз печени;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, включая вызванную с печеночной недостаточностью.

Если препарат применять нельзя?

Как и все лекарственные средства, препарат «Гептор» (400 мг), таблетки или лиофилизат, прошел клинические испытания, помогающие выявить противопоказания к применению. Для этого лекарства их не так много — гиперчувствительность и непереносимость компонентов. Препарат не рекомендован также в лечении больных с диагностированным циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией — избытком азотистых продуктов белкового метаболизма в крови. Этот препарат не назначается детям до 18 лет из-за отсутствия соответствующих клинических испытаний.

Период беременности и лактации

Беременность и период кормления новорожденного ребенка грудью требуют от организма женщины максимум полезных веществ, полной отдачи всех жизненных сил, и кажется, что средства, обладающие способностью помогать в этот период, должны быть востребованы. Но это не касается гепатопротектора «Гептор» (400 мг). Этот препарат строго противопоказан в 1-м и 2-м триместрах беременности. Если по медицинским показаниям прием данного лекарства необходим женщине в 3-й триместр беременности, то он проводится только под постоянным контролем лечащего врача.

Период лактации несовместим с лечением гепатопротектором на основе адеметионина, так как активное вещество проникает в грудное молоко и может оказать крайне негативное влияние на организм младенца. Если необходимо лечение препаратом «Гептор» (400 мг), инструкция по применению лекарства рекомендует прекратить грудное вскармливание, переведя малыша заранее на искусственные смеси.

Возможные побочные эффекты

Расскажет о том, какие побочные эффекты способно вызвать лекарственное средство «Гептор» (400 мг), инструкция по применению. В виде таблеток или лиофилизата оно вызывает не так много «побочек»:

  • аллергические реакции на компоненты препарата;
  • боль или неприятные ощущения в эпигастрии, которые вызываются повышением кислотности желудочного секрета на фоне кислого pH адеметионина.

Как правило, болезненность проходит самостоятельно, а вот аллергия может спровоцировать ухудшение самочувствия, поэтому необходимо поставить врача в известность о побочном действии средства, чтобы скорректировать лечение.

Как принимать препарат

Принимать любой препарат следует в соответствии с инструкцией по применению и назначением лечащего врача. Гепатопротектор «Гептор» (400 мг), ампулы которого содержат лиофилизат адеметионина, применяется для приготовления раствора. Данная форма препарата чаще всего используется для интенсивной терапии. Лиофилизат растворяют только в специальном веществе на основе L-лизина. За день вводится 400 или 800 мг препарата. Его можно вводить или внутримышечно, или же внутривенно, очень медленно. Курс интенсивного лечения лиофилизатом составляет 2-4 недели, конкретную продолжительность определяет лечащий врач. Затем терапия проводится при помощи таблеток, эта же форма лекарства используется для стандартного лечения, не требующего экстренного действия препарата. Таблетка вынимается из упаковки непосредственно перед приемом внутрь. Режим применения такой формы препарата — между завтраком и обедом, обедом и ужином. Желательно исключить применение препарата в вечернее время, так как он оказывает некоторый возбуждающий эффект. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, не рассасывая и не измельчая. За день препарат принимается в дозировке 2-4 таблеток, точную дозировку определяет врач на основании состояния больного.

Передозировка

Инъекции или таблетки «Гептор» (400 мг) инструкция по применению описывает достаточно четко. Но вот сведения о передозировке препарата в любой форме не указываются, так как их нет и испытаний по этому поводу не проводилось. Следует помнить, что лекарство должно применяться строго по назначению врача в указанной дозировке и режиме применения.

Взаимодействие лекарств

Адеметионин, являющийся активным веществом препарата-гепатопротектора «Гептор», не изучен в сфере взаимодействия с другими лекарственными веществами. При приеме таблеток или проведении инъекций следует учитывать рекомендацию производителя — применять препарат между приемами пищи. Так как большинство лекарственных средств принимаются в промежутке полчаса до или после еды, то это позволяет исключить значимое взаимодействие активных веществ.

Особенности лечения препаратом

Для препарата «Гептор» (400 мг) инструкция применению указывает на некоторые особенности. Их необходимо учитывать во время терапии данным средством:

  • не следует принимать лекарство в вечернее время, так как оно оказывает тонизирующий эффект;
  • лечение цирроза печени с гиперазотемической этиологией следует сопровождать регулярной проверкой содержания азотистых соединений в крови;
  • таблетки лекарства заключены в специальную оболочку, которая растворяется только в двенадцатиперстной кишке, поэтому измельчать таблетки для приема внутрь нельзя;
  • лечение препаратом и прием алкогольных напитков несовместимы;
  • раствор лиофилизата готовят перед самым введением, таблетку извлекают из упаковки непосредственно перед приемом внутрь. Изменение цвета раствора или цвета таблетки предупреждает о невозможности их использования;
  • данный лекарственный препарат не оказывает влияния на концентрацию внимания или память, а потому во время лечения не запрещено управление транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Как купить и хранить лекарство?

Лекарственный препарат «Гептор» является гепатопротектором, оказывающим еще и антидепрессивное воздействие. Именно поэтому его приобретение в аптечной сети возможно только по рецепту врача. Купленное лекарство необходимо хранить вдали от солнечного света и избыточной влаги, при температуре от +5 до +25 0 С. Готовить раствор и вынимать таблетку из упаковки следует непосредственно перед использованием.

Что говорят о лекарстве врачи и пациенты?

Гепатопротектор «Гептор» (400 мг) отзывы получает и от врачей, и от пациентов в основном положительные. Препарат помогает справиться с проблемами здоровья, если пройден курс лечения по указанной врачом схеме. Многие пациенты сравнивают лекарство «Гептор» (400 мг), инструкция по применению которого говорит о нем как о гепатопротекторе и антидепрессанте, с подобными, аналогичными препаратами, отмечая его немного более низкую цену.

Использование препарата «Гептор» позволяет эффективно решать проблемы со здоровьем и в то же время получать антидепрессивный эффект. Но назначать к применению это лекарство может только лечащий врач!

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

  • Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
  • Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.
Читать еще:  Ретиноевая мазь от морщин

Фармакологическое действие

Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.

Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.

Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.

SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.

В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.

В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.

Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.

Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.

Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.

Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.

Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.

Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.

При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).

При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.

Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.

Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.

Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.

В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.

Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.

Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.

Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению Гептрала

Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.

Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

  • влияют на цикл SAM;
  • вызывают гипергомоцистеинемию
  • вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

  • реакций гиперчувствительности, отека гортани;
  • кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
  • ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
  • беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
  • нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
  • сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
  • мышечного спазма, суставной боли;
  • недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала: инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Условия продажи

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Срок годности

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.

Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.

В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector